L’apixaban est un inhibiteur oral puissant, réversible direct et hautement sélectif du site actif du facteur Xa. Il inhibe le facteur Xa libre et lié au caillot ainsi que l’activité de la prothrombinase. Il n’a pas d’effet direct sur l’agrégation plaquettaire mais l’inhibe indirectement en agissant sur la thrombine.
Au plan pharmacocinétique, l’apixaban se caractérise par une absorption rapide, une biodisponibilité de 50 %,une demi-vie de 8 à 13 heures ; il est principalement métabolisé par le CYP3A4 et son efficacité anticoagulante ne nécessite pas de contrôle biologique systématique.
Au plan clinique, les études ARISTOLOTE et AVERROES ont démontré sa supériorité respectivement versus warfarine et aspirine sur la réduction des AVC et des embolies systémiques sur la réduction de la mortalité globale et une moindre survenue des hémorragies majeures. Eliquis (2,5 mg et 5 mg) est indiqué en prévention des AVC et des ES chez les patients ayant une FA non valvulaire et au moins un facteur de risque.
La posologie recommandée est 5 mg deux fois par jour. En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 15 à 29 ml/mn ou d’association d’au moins deux des caractéristiques suivants : âge ≥ 80 ans, poids ≤ 60 kg, insuffisance rénale légère ou modérée, la posologie recommandée est de 2,5 mg deux fois par jour.
Conférence de presse organisée par les laboratoires Bristol-Meyers-Squibb et Pfizer avec la participation des Pr Gilles Montalescot (Hôpital Pitié-Salpêtrière Paris) et Patrick Mismetti (CHU Saint Etienne).
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